7月17日，国际权威学术期刊Science杂志旗下子刊Science Advances发表了开运体育app官网app下载手性药物及仿生合成研究团队的最新研究成果"Asymmetric radical NHC organocatalysis-enabled highly enantioselective acylation of inert C(sp2)－C(sp3) bonds"。开运体育app官网app下载为第一通讯单位，药开运体育app官网app下载特聘研究员李青竹、联合培养博士何美浩等为合成实验部分作出重要贡献，漆婷副研究员为理论计算部分作出重要贡献，李俊龙教授为该论文的通讯作者。
该工作设计合成了一系列新型手性噻唑类氮杂环卡宾催化剂，可实现惰性C(sp²)－C(sp³)键高对映选择性的自由基酰基化反应。该有机催化方法无需过渡金属与光照参与，反应条件绿色温和。
该研究工作的特色是原创设计合成了一系列新型手性噻唑类氮杂环卡宾，并将其作为催化剂，实现了高对映选择性自由基酰基化反应。团队发现其中4种新型催化剂对该反应表现优异。
该催化体系反应条件温和，不仅具有广泛的底物普适性，还具有重要的药学研究价值。另外可直接用于多种药物和生物活性分子的官能团后修饰，如降尿酸药物非布索坦（Febuxostat）、降血脂药亚油酸（Linoleic acid）、抗真菌活性分子紫檀芪（Pterostilbene）、非甾体抗炎药物萘普生（Naproxen）、糖类衍生物果糖二丙酮（Diacetonefructose）等。此外，所得酰基化产物还可进行一系列衍生化反应，证明了该反应具有较好的实用价值。
为深入阐明反应机理，该团队进一步通过控制实验和DFT理论计算，证实了所提出的自由基反应路径，并阐释了对映选择性的来源。
上述工作得到了开运体育app官网app下载自然科学基金、四川省自然科学基金创新研究群体等基金的大力支持。
据悉，Science Advances是国际顶级学术期刊Science杂志旗下子刊，是Nature Index收录期刊，中科院一区TOP期刊，由世界上规模最大、历史最悠久的综合性科学组织之一的美国科学促进会（American Association for the Advancement of Science，简称AAAS）出版，最新影响因子为13.9。该期刊是具有国际顶尖水平的综合性学术期刊，涵盖了化学、生命科学、物理科学、工程学、环境科学、材料科学和医学等多个学术领域，且在各个领域都有非常高的学术认可度。
原文链接：https://www.science.org/doi/10.1126/sciadv.aeg0999
